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Syloid® FP药用二氧化硅：全链赋能制药新未来
创建于02.27
Syloid® FP 药用二氧化硅：赋能制药新未来全链路
Grace 推出的 Syloid® FP 系列药用二氧化硅是一种多功能药用辅料。它彻底打破了传统辅料仅作为惰性填充剂/加工助剂的定位。凭借其独有的可控介孔结构、超高纯度以及全球统一的药用级生产标准，它可以同时实现助流、抗粘、防潮、吸附和增溶等多种功能，显著提高制剂生产效率、药物溶出速率、储存稳定性和治疗效果。它符合 USP-NF、EP 和 JPE 等全球主流药典标准，并拥有行业首个 IPEA 辅料 GMP 认证。它可以帮助制药企业缩短新药上市周期，降低供应链和研发风险，适用于创新药和生物类似药等各类制剂的开发，是制药行业药物递送系统开发的核心战略辅料。
I. 核心产品定位与战略价值
传统的药用辅料通常被视为惰性成分/加工助剂，而 Grace 推出的 Syloid® FP 系列药用二氧化硅则是一种具有多种功能的战略性药用辅料，能够从研发、生产到商业化的全链路为制药企业创造核心价值：
1. 提升盈利能力：正确选择辅料可显著影响生产效率、药物溶出度、治疗效果和制剂稳定性，适应生物类似药、复方制剂等的发展。早期介入研发可缩短新药上市周期，提高新化学实体（NCEs）和新生物实体（NBEs）的商业化成功率。
2. 降低全链条风险：可避免低成本辅料带来的供应链中断、制剂稳定性失效、新药研发失败等风险。选择已获批准并由领先制造商生产的合规辅料，可减少操作失误，提高供应链透明度，并满足质量源于设计（QbD）的研发要求。
II. 合规与全球质量保证
1. 全球主流药典合规
Syloid® FP二氧化硅完全符合三大全球主流药典标准，可支持全球多个地区的药品注册。具体符合性信息如下：
药典标准 | 对应合规项目 |
美国药典-国家处方集 (USP-NF) | 硅胶特殊检测要求 |
欧洲药典 (EP) | 胶体水合二氧化硅的特殊测试要求 |
日本药典辅料标准 (JPE) | 水合二氧化硅的特殊测试要求 |
2. 权威认证和质量控制体系
• Grace 是全球首家获得 IPEA 辅料 GMP 认证的企业。其生产基地也已通过 ISO 9001 认证，符合 REACH 法规，并通过 LEAN Six Sigma® 系统实现持续质量改进。
• 全链路可追溯供应链：Grace进行原厂生产，全面控制供应链监督，确保供应稳定和批次一致性。
• 全球生产布局：产品在三个主要基地生产：沃尔姆斯（德国）、巴尔的摩（美国）和索罗卡巴（巴西），确保全球供应稳定。
三、核心技术与产品差异化特点
1. 行业领先的独家制造技术
Grace是全球首家于1921年实现二氧化硅商业化的企业。其Syloid® FP系列拥有独家制造工艺，构建了核心技术壁垒：
• 定制的介孔结构设计：生产过程可以制备具有精确可控孔结构的微粉。通过调整内部孔隙率，可以实现不同的功能定制，开发的介孔网络是产品核心性能的基础。
• 独特的净化工艺：独特的金属离子去除步骤可以消除由金属离子引起的药物不相容性风险，并大大提高产品纯度和批次稳定性。
2. 核心产品模型和独特功能
Syloid® FP系列针对不同配方痛点开发了差异化模型。核心模型的特点和应用场景如下：
产品模型 | 核心特征 | 核心应用场景 |
Syloid® AL-1FP | 优秀的湿度控制能力 | 保护对湿敏感的API，吸湿性物料的防潮，泡腾片制剂，胶囊的吸湿，以及延长产品保质期 |
Syloid® 244FP | 超高孔隙率和吸附能力，能够吸附自身重量3倍的液体 | 液体原料粉末化、难溶性药物溶解性改善、ODT崩解促进、肠溶包衣抗粘、油相/脂质体系吸附 |
Syloid® 72FP | 优异的粘度调节和悬浮稳定性能力 | 液体制剂的胶凝化、悬浮体系的防分层、芳香组分的稳定化以及膏霜/膏体类制剂的开发 |
3. 核心性能对比优势
与气相二氧化硅等同类产品相比，Syloid® FP系列具有更高的孔隙率、更大的内比表面积和更强的吸附能力。可同时实现多种功能，减少配方中辅料种类，简化生产工艺，降低综合成本。
四、制剂生产与性能的核心优势
1. 生产制造端的核心优势
• 粉末工艺优化：可在不同相对湿度条件下改善粉末流动性，适应直接压片工艺，提高流动性和混合均匀性，减少预筛分工序，避免生产过程中阀门堵塞。
• 片剂质量提升：在较低的压片力下可提高片剂硬度，降低脆裂、分层风险，减少批次不合格率。
• 生产合规与损耗控制：具有抗静电性能，减少API物料损耗；更高的堆密度减少粉尘产生，更容易满足GMP合规要求，并节省仓储空间。
2. 制剂性能端的核心优势
• 稳定性提升：可保护对湿敏感的API，阻隔环境湿气，抑制吸湿性物料吸潮，吸附压片过程中析出的液体及胶囊壳的冷凝湿气，确保产品长期储存稳定性。
• 生物利用度提升：可显著改善难溶性药物的润湿性和溶出曲线，解决行业痛点——目前已上市药物的40%和在研API的70%均存在溶解性差的问题。本产品可通过其多孔结构提高药物的溶出速率，从而提升生物利用度。
• 多剂型适应性：可用作液体原料的载体实现粉末化，作为油悬体系的稳定剂，肠溶/缓释/控释包衣的抗粘剂，以及口感遮蔽辅料、透皮制剂辅料等。适用于开发液体-固体剂型、高载药量剂型、SEDDS脂质体药物递送系统等多种前沿剂型。
V. 研发创新与全产业链解决方案
1. 持续研发与战略合作
• 自主研发方向：包括定制化孔径调节硅胶、渗透增强辅料、功能性共处理辅料、混合制剂、缓控释/肠溶包衣技术等。
• 战略合作：与Formac制药公司深度合作，结合其高通量筛选平台与Grace的硅胶研发生产能力，开发最优的硅胶-药物组合，解决行业内难溶性药物的生物利用度难题。
2. Grace全产业链医药解决方案
Grace可提供从药物发现到市场交付的全流程解决方案，覆盖整个医药周期：
1. 发现阶段：Reveleris® 闪蒸色谱系统和 Grace® 硅胶有助于药物化学家更快地完成新化学实体 (NCE) 的开发和纯化。
2. 合成阶段：Synthetech 定制肽构建块和特种氨基酸支持临床开发和 API 生产。
3. 纯化阶段：Davisil®、Vydac® 纯化介质、Spring® 色谱柱等，覆盖从小规模到工业规模的纯化需求。
4. 交付阶段：Syloid® FP 系列药用硅胶助力制剂开发和药物递送系统的创新。
3. 全球服务布局
Grace在全球多个地区建立了技术和服务网点，包括芝加哥/哥伦比亚（美国）、沃尔姆斯（德国）、上海（中国）、海得拉巴（印度）、洛克伦（比利时）、罗维尔（澳大利亚）等，为全球制药企业提供本地化的技术和商业支持。
VI. 合规声明
本文档中的所有数据均来源于Grace的内部测试和实际应用经验。由于用户操作条件的差异，Grace不保证相应结果；产品规格和价格如有变更，恕不另行通知。所有相关商标均归W. R. Grace & Co.-Conn.及其子公司所有。
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关键问题与对应解答
问题1（战略定位维度）：Syloid® FP二氧化硅为何能突破传统药用辅料的定位，成为制药企业在制剂开发中的战略工具？
回答:
1. 功能维度上的关键性突破：大多数传统辅料仅承担填充剂、助流剂等单一基本功能，而 Syloid® FP 硅胶通过其可控的多孔结构，可同时实现助流、抗粘、防潮、吸附、增溶和粘度调节等多种功能。这可以减少制剂中的辅料种类，简化生产工艺，并从根本上优化制剂设计逻辑。
2. 价值赋能贯穿整个生命周期：该辅料可以缩短新药上市周期，提高新化合物/新生物制剂在研发端的商业化成功率；提高生产端的制造效率，减少物料损失和质量风险；延长产品保质期，提高药物治疗效果。它涵盖了药物整个生命周期的价值创造，而不仅仅是在生产环节作为辅助材料。
3. 精准解决核心行业痛点：针对制药行业长期存在的难溶性药物生物利用度痛点（40%的上市药物和70%的在研原料药溶解性差），本产品可显著提升药物的溶出度和生物利用度。同时，适用于生物类似药、复方制剂、固液结合制剂等前沿剂型的开发，成为药物递送系统创新的核心载体。
4. 全球研发和注册的合规适应：该产品符合三大全球主流药典标准，并获得行业首个IPEA辅料GMP认证，能够满足QbD研发体系的要求，帮助制药公司降低全球注册和供应链风险，成为全球制剂开发的核心战略选择。
问题 2（风险控制维度）：制药企业在选择 Syloid® FP 硅胶的过程中，在哪些方面可以减少制剂开发和商业化的风险？
回答：
1. 降低供应链和供应安全风险：作为原始制造商，Grace 实现了全链路可追溯供应链和全流程监督，在德国、美国和巴西设有三个全球生产基地。它可以避免低成本辅料常见的风险，如供应中断、批次质量不稳定和可追溯性困难，确保商业制药生产的供应连续性。
2. 降低合规性和全球注册风险：产品完全符合USP-NF、EP和JPE三大全球主流药典标准。其生产基地已通过ISO 9001和IPEA辅料GMP等权威认证。作为一种在全球范围内获批的成熟药用辅料，可显著降低药企在全球药品注册中的合规风险，缩短监管审批周期。
3. 降低制剂研发及性能失效风险：产品拥有独有的纯化工艺，可去除易引起药物相互作用的金属离子，提高纯度及批次一致性，避免辅料与API（活性药物成分）之间发生配伍禁忌的风险。同时，其稳定的理化性质可确保制剂的长期储存稳定性，避免因辅料问题导致的制剂失效、研发失败、上市后召回等风险。
4. 降低生产与质量合规风险：产品可优化粉体流动性，减少粉尘及API损失，降低片剂脆碎/分层/堆积等生产质量问题，从而降低生产操作失误及批次不合格率的风险。低粉尘特性使其更容易满足GMP生产合规要求，降低生产端的质量与合规成本风险。
问题3（技术应用维度）：Syloid® FP系列二氧化硅不同型号适用于制药行业的哪些核心应用场景，并解决哪些具体的制剂痛点？
答案：
Syloid® FP系列针对不同的配方痛点开发了差异化型号。核心型号的适应场景及痛点解决方案如下：
1. Syloid® AL-1FP：主要定位为一款专用的水分控制型号，专注于解决配方中与水分相关的痛点。它可以保护对湿气敏感的活性药物成分（API）免受水解和失效的影响，抑制吸湿性材料的吸水性，吸附胶囊壳的冷凝湿气以及片剂压制过程中析出的液体，并降低泡腾片配方的吸湿量。它从根本上解决了因水分引起的制剂降解、保质期缩短和稳定性不足的问题，确保了制剂的长效储存稳定性。
2. Syloid® 244FP：主要定位为超高吸附能力的型号，能够吸附自身重量 3 倍的液体，专注于解决液体原料固化和难溶性药物溶解两大核心痛点。它可以将液体活性药物成分、油类、香精等组分转化为可直接压片的粉末，实现高药物载量，解决了液体原料难以制备成固体剂型的行业难题。同时，它还可以显著提高片剂的润湿性，促进 ODT 的快速崩解，提高难溶性药物的溶出度和生物利用度，还可以作为肠溶/缓释/控释包衣的抗粘剂，解决包衣过程中出现的片剂粘冲和包衣不均匀等问题。
3. Syloid® 72FP：主要定位为粘度调节和悬浮稳定性模型，专注于解决液体制剂和半固体制剂分层、粘度控制和稳定性不足等痛点。它可以将液体转化为透明凝胶、乳膏或糊剂，适应半固体制剂和透皮制剂的发展。同时，它可以防止悬浮体系中物料的分层，稳定油悬浮体系，实现香气成分的稳定储存，适应液体制剂、咀嚼制剂、外用制剂等各种制剂的开发需求。
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