SYLOID® FP Silica

Multifunktionale Hilfsstoffe für die Nutrazeutika- und Pharmaindustrie

GRACE Talent | Technologie | Vertrauen

Formulierungsprobleme

Die Formulierung von nutrazeutischen und Vitaminprodukten birgt zahlreiche Herausforderungen, die durch eine Vielzahl von Faktoren bedingt sind. Diese Formulierungen enthalten typischerweise eine breite Palette von Wirkstoffen, die aufgrund von Unterschieden in Partikelgröße, Fließfähigkeit, Komprimierbarkeit, Feuchtigkeitsempfindlichkeit und Wechselwirkungen zwischen den Inhaltsstoffen zu Formulierungserschwernissen führen. Beispielsweise sind einige Wirkstoffe in Granulatform erhältlich, während andere nur als feine Pulver vorliegen. Dies führt zu einer großen Verteilung der Partikelgrößen in der gemischten Zubereitung, was zu einer inhomogenen Verteilung der Wirkstoffe und einer erheblichen Tabletten-zu-Tabletten-Variabilität der Dosierung führt. Darüber hinaus weisen botanisch gewonnene Inhaltsstoffe Chargen-zu-Chargen-Schwankungen der physikalischen Eigenschaften auf, was den Formulierungsprozess weiter verkompliziert. Darüber hinaus sind ölige oder klebrige Rohstoffe bekanntermaßen schwer in feste Darreichungsformen einzuarbeiten, wobei die Herausforderung noch verschärft wird, wenn feine pulverförmige Inhaltsstoffe in der Formulierung vorhanden sind.

Hygroskopizität

Pflanzenextrakte sind von Natur aus hygroskopisch und neigen dazu, Feuchtigkeit aus der Umgebung aufzunehmen. Diese Feuchtigkeitsaufnahme führt zur Bildung klebriger Agglomerate, die an andere pulverförmige Inhaltsstoffe und Produktionsanlagen haften. Das Ausmaß dieses Problems hängt von der relativen Luftfeuchtigkeit (RH) und dem kritischen RH-Schwellenwert ab, bei dem der Inhaltsstoff seine Rieselfähigkeit verliert.

SYLOID® FP-Siliciumdioxide sind hochporöse, mikronisierte Siliciumdioxidpulver. Bei der Einarbeitung in Formulierungen können sie erhebliche Mengen an Feuchtigkeit adsorbieren, wodurch sichergestellt wird, dass die Wirkstoffe während der Verarbeitung und Lagerung trocken und rieselfähig bleiben.

Stabilität

Über die Verbesserung der Pulverfließfähigkeit hinaus verbessern SYLOID® FP poröse Siliziumdioxidgele auch die Stabilität feuchtigkeitsempfindlicher Inhaltsstoffe wie Naturprodukte und Vitamine. Durch die Adsorption von Feuchtigkeit während des Herstellungsprozesses und der Lagerung des Endprodukts verhindern diese Siliziumdioxide den Abbau von Inhaltsstoffen und verlängern die Haltbarkeit des Produkts.

Beschränkungen der Dosierungsgröße

Die hohe Beladung mit Wirkstoffen, kombiniert mit Einschränkungen bei der Dosierungsgröße, lässt oft nur wenig Platz für Hilfsstoffe in der Formulierung. Eine typische nutrazeutische Formulierung enthält 70-90 % Wirkstoffe, wobei nur 10-30 % für Hilfsstoffe vorgesehen sind. Diese geringe Hilfsstoffbeladung, gepaart mit der Vielfalt der Wirkstoffe in einer einzigen Formulierung, macht es schwierig, wichtige Formulierungsziele wie gute Fließfähigkeit, optimale Zerfallszeit, ausreichende Tablettenfestigkeit und reduzierte Sprödigkeit zu erreichen.

SYLOID® FP-Silikate sind hocheffiziente, multifunktionale Hilfsstoffe, die gleichzeitig mehrere Formulierungsanforderungen erfüllen können. Darüber hinaus tragen sie aufgrund ihrer hohen Schüttdichte nur minimal zur endgültigen Dosierungsgröße bei. Die SYLOID® FP-Silikate von Grace mildern oder lösen diese zentralen Formulierungsherausforderungen effektiv.

Schlüsseleigenschaften von Silikat

Porengrößenverteilung

SYLOID®-Silikate zeichnen sich durch eine präzise kontrollierte, enge Porengrößenverteilung aus und bieten Formulierern zusätzliche Vorteile, darunter eine überlegene Feuchtigkeitskontrolle und eine gleichmäßige Wechselwirkung zwischen dem Silikat und adsorbierten Substanzen.

Adsorptionskapazität

Die Porengröße hat einen erheblichen Einfluss auf das Feuchtigkeitsadsorptionsverhalten von Silikat. Kleinporiges Silikat kann Feuchtigkeit bei niedriger relativer Luftfeuchtigkeit adsorbieren und wirkt als effektives Trockenmittel. Im Gegensatz dazu adsorbiert großporiges Silikat große Mengen Wasser bei höheren relativen Luftfeuchtigkeitswerten, was es ideal für Umgebungen mit hoher Luftfeuchtigkeit macht.

Fallstudie

Beschreibung der Studie

SYLOID® 244FP Silica wurde gegen gefällte und pyrogene (pyrogene) Silica bei einer optimierten Beladung von 1 % in einer Multivitaminformulierung evaluiert. Die Pulverfließfähigkeit wurde durch den Böschungswinkel charakterisiert, und die gemischten Pulver wurden anschließend zu Tabletten verpresst, um die Tablettenleistungseigenschaften zu bewerten.

Basisformulierung

| Inhaltsstoffe | % Zusammensetzung |

|---------------------------|---------------|

| Vitamin A | 2,0 |

| Vitamin B1 | 2,0 |

| Vitamin B2 | 2,0 |

| Vitamin B3 | 4,0 |

| Vitamin B6 | 0,4 |

| Vitamin B12 | 0,001 |

| Biotin | 0,01 |

| Folsäure | 0,2 |

| Vitamin C | 15,0 |

| Vitamin D3 | 0,003 |

| MCC | 61.8 |

| AcDiSol | 6.0 |

| PVP K30 | 5.0 |

| SYLOID® FP Silica - Glidant | 1.0 |

| Mg Stearate | 0.5 |

| **Gesamt** | **100.0** |

Die Pulverfließfähigkeit ist ein kritischer Faktor bei der Tablettenherstellung; schlechte Fließfähigkeit beeinträchtigt die Gleichmäßigkeit des Tablettengewichts und die Prozesseffizienz. Fließhilfsmittel werden Formulierungen speziell zugesetzt, um die Fließeigenschaften von Pulvermischungen zu verbessern.

Schüttwinkel

SYLOID® 244FP Silica und PERKASIL® SM 660 Silica lieferten eine überlegene Fließfähigkeit der Tablettenmischung, was durch die niedrigsten Schüttwinkelwerte angezeigt wird (ein niedrigerer Winkel bedeutet bessere Fließfähigkeit). Diese verbesserte Fließfähigkeit führt zu:

- Gleichmäßige Verteilung der Wirkstoffe

- Verbesserte Konsistenz des Tablettengewichts

- Reduzierte Produktionszeit

Tablettenhärte

Tabletten, die mit SYLOID® 244FP-Siliziumdioxid hergestellt wurden, zeigten eine überlegene Härte im Vergleich zu denen, die mit pyrogenem (fumed) und gefälltem Siliziumdioxid hergestellt wurden. Diese erhöhte Härte verhindert das Zerbrechen von Tabletten während der Verarbeitung, Verpackung und des Transports.

Gewichtsschwankungen von Tabletten

Gewichtsschwankungen von Tabletten sind ein häufiges Problem bei der Tablettenkompression und beeinträchtigen direkt die genaue Abgabe von Wirkstoffen pro Dosis. Die Verwendung von SYLOID® 244FP-Siliziumdioxid als Fließmittel führte zu den geringsten Gewichtsschwankungen der Tabletten unter allen getesteten Siliziumdioxidmaterialien und gewährleistete eine konsistente Dosierung.

Leistung bei pulverförmigen Nahrungsergänzungsmitteln

Grace's SYLOID® und PERKASIL® Silikate eignen sich hervorragend für die Formulierung von pulverbasierten Nahrungsergänzungsmitteln. Bei Pulveranwendungen in loser Schüttung ist die Aufrechterhaltung eines guten Fließverhaltens während der Verarbeitung entscheidend, um Produktionsausfallzeiten zu minimieren und Produktqualität und Homogenität zu gewährleisten. Fließfähigkeit ist definiert als die Fähigkeit eines Pulvers, seine Fließgeschwindigkeit beizubehalten, sobald es in Bewegung ist.

In dieser Hinsicht fungieren Grace's SYLOID® und PERKASIL® Silikate als Hochleistungs-Fließhilfsmittel und erfüllen die folgenden Schlüsselfunktionen:

- Verhindern von Partikelagglomeration und wirken als physikalische Barriere während der Kompaktierung

- Beschichten und Glätten der Oberflächen von Pulverpartikeln in loser Schüttung, wodurch die Reibung zwischen den Partikeln reduziert wird

- Adsorbieren überschüssiger atmosphärischer Feuchtigkeit, bevor diese vom Pulver in loser Schüttung aufgenommen wird

- Adsorbieren von Feuchtigkeit und Öl, die aus der Pulvermatrix in loser Schüttung migrieren

Grace's Siliciumdioxide-Produkte werden nach hohen Reinheitsstandards hergestellt, sind chemisch inert und bieten eine außergewöhnliche Leistung, um den freien Fluss zu gewährleisten – selbst für die anspruchsvollsten Pulverformulierungen von Nahrungsergänzungsmitteln.

Vorteile von SYLOID® FP Silica-Hilfsstoffen für Feuchtigkeitskontrolle und Adsorption

- Verbesserte Produktgleichmäßigkeit während des Mischens

- Gesteigerte Produktionseffizienz

- Geringe Einsatzmengen, was zu niedrigeren Formulierungskosten führt

- Hohe Belastbarkeit für Wirk- und Hilfsstoffe

- Effektiver Schutz vor Feuchtigkeitsaufnahme

- Reduzierte Staubentwicklung während der Produktion

- Minimierte Gewichtsschwankungen von Tabletten

- Geringere Tablettenbrüchigkeit und verbesserte Härte

- Erhöhte Produktionsraten

- Ermöglicht Direktverpressung, wodurch die Granulierung entfällt

Vorteile von SYLOID® 72FP Silica und SYLOID® G 156F* Silica für Gleitmittelanwendungen

SYLOID® 72FP und SYLOID® G 156F* Silikate sind speziell als kostengünstige Fließverbesserer für pharmazeutische Formulierungen konzipiert und bieten folgende Vorteile:

- Verbessert die Fließfähigkeit sowohl für Standard- als auch für anspruchsvolle Formulierungen

- Reduzierte Staubentwicklung, wodurch das Potenzial für Kreuzkontaminationen verringert wird

- Geringe Schüttdichte, die eine einfachere Handhabung und Lagerung ermöglicht

*Nur in Nord- und Südamerika erhältlich

Zusammenfassung

Die Auswahl des richtigen Hilfsstoffs ist eine kritische Entscheidung, die die Produktionseffizienz, die Produktqualität und die Validierungszeit für die Formulierungsentwicklung erheblich verbessern kann – und gleichzeitig die gängigen Herausforderungen bei der Entwicklung von nutrazeutischen und Vitamin-Formulierungen überwindet.

Die Integration von SYLOID® Silica-Excipients in Formulierungen adressiert viele der wichtigsten Herausforderungen in der Herstellung von Nutraceuticals und Vitaminen. Diese Silicas verbessern drastisch die Fließeigenschaften von Pulvergemischen, wodurch Formulierer einen konsistenten Fluss erreichen können, der zu einer besseren Produktuniformität, einer erhöhten Tablettenstärke und minimalen Gewichtsschwankungen der Tabletten führt.

Regulatorische Konformität

SYLOID® FP Silica-Produkte werden hergestellt und zertifiziert, um die Prüfanforderungen zu erfüllen, die in den neuesten Ausgaben von:

- USP-NF für Siliciumdioxid

- JPE für hydriertes Siliciumdioxid

- EP für kolloidales hydriertes Silica und zahnmedizinisches Silica

- Chinesischer Nationalstandard GB25576-2010 Klasse III

Alle FP-Produkte entsprechen auch den globalen Standards für Lebensmittelzusatzstoffe, einschließlich:

- Food Chemical Codex (FCC)

- EU-Richtlinie Nr. 231/2012 für E551

- Japanische Spezifikationen und Standards für Lebensmittelzusatzstoffe D326

- JECFA-Anforderungen für amorphes Siliziumdioxid

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Weitere Informationen zu SYLOID® FP-Siliziumdioxid finden Sie unter grace.com

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**GRACE®**, **PERKASIL®** und **SYLOID®** sind eingetragene Marken in den Vereinigten Staaten und/oder anderen Ländern von W. R. Grace & Co.-Conn. **TALENT TECHNOLOGY TRUST™** ist eine Marke von W. R. Grace & Co.-Conn. Diese Markenliste wurde unter Verwendung verfügbarer veröffentlichter Informationen zum Veröffentlichungsdatum dieser Broschüre erstellt und spiegelt möglicherweise nicht genau den aktuellen Markenbesitz oder -status wider.

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