SYLOID® FP Sílice

Excipientes Multifuncionales para la Industria Nutracéutica y Farmacéutica

GRACE Talento | Tecnología | Confianza

Desafíos de Formulación

Formular productos nutracéuticos y vitamínicos presenta numerosos desafíos impulsados por una multitud de factores. Estas formulaciones típicamente contienen una diversa gama de ingredientes activos, lo que introduce dificultades de formulación debido a disparidades en el tamaño de partícula, fluidez, compresibilidad, sensibilidad a la humedad e interacciones entre ingredientes. Por ejemplo, algunos ingredientes activos están disponibles en forma granular, mientras que otros solo existen como polvos finos. Esto resulta en una amplia distribución de tamaños de partícula dentro de la mezcla, lo que lleva a una dispersión no homogénea de los activos y una variabilidad significativa de dosis de tableta a tableta. Adicionalmente, los ingredientes derivados botánicamente exhiben variaciones de lote a lote en propiedades físicas, lo que complica aún más el proceso de formulación. Además, las materias primas aceitosas o pegajosas son notoriamente difíciles de incorporar en formas de dosificación sólidas, y el desafío se ve exacerbado cuando hay ingredientes en polvo fino presentes en la formulación.

Higroscopicidad

Los extractos de plantas son inherentemente higroscópicos y tienden a absorber humedad del entorno circundante. Esta absorción de humedad conduce a la formación de aglomerados pegajosos que se adhieren a otros ingredientes en polvo y equipos de fabricación. La gravedad de este problema depende de la Humedad Relativa (HR) ambiental y del umbral de HR crítico en el que el ingrediente pierde sus características de fluidez.

Las sílices SYLOID® FP son polvos de sílice micronizados de alta porosidad. Cuando se incorporan en las formulaciones, pueden adsorber cantidades sustanciales de humedad, asegurando que los ingredientes activos permanezcan secos y fluidos durante el procesamiento y el almacenamiento.

Estabilidad

Más allá de mejorar la fluidez del polvo, los geles de sílice porosos SYLOID® FP también mejoran la estabilidad de ingredientes sensibles a la humedad como productos naturales y vitaminas. Al adsorber la humedad tanto durante el proceso de fabricación como en el almacenamiento del producto final, estas sílices previenen la degradación de los ingredientes y extienden la vida útil del producto.

Restricciones de Tamaño de Dosis

La alta carga de ingredientes activos, combinada con las limitaciones del tamaño de la dosis, a menudo deja un espacio mínimo para los excipientes en la formulación. Una formulación nutracéutica típica contiene entre un 70% y un 90% de ingredientes activos, con solo un 10% y un 30% asignado a los excipientes. Esta baja carga de excipientes, junto con la diversidad de principios activos en una sola formulación, hace que sea un desafío alcanzar objetivos clave de formulación como una buena fluidez, un tiempo de desintegración óptimo, una dureza adecuada de la tableta y una reducción de la friabilidad.

Las sílices SYLOID® FP son excipientes altamente eficientes y multifuncionales que pueden satisfacer múltiples requisitos de formulación simultáneamente. Además, su alta densidad aparente significa que contribuyen mínimamente al tamaño final de la dosis. Las sílices SYLOID® FP de Grace mitigan o resuelven eficazmente estos desafíos centrales de formulación.

Propiedades Clave de la Sílice

Distribución del Tamaño de los Poros

Las sílices SYLOID® presentan una distribución del tamaño de los poros estrecha y controlada con precisión, ofreciendo a los formuladores ventajas adicionales, como un control superior de la humedad y una interacción uniforme entre la sílice y las sustancias adsorbidas.

Capacidad de Adsorción

El tamaño de los poros ejerce una influencia significativa en el comportamiento de adsorción de humedad de la sílice. La sílice de poro pequeño puede adsorber humedad a baja humedad relativa, actuando como un desecante eficaz. En contraste, la sílice de poro ancho adsorbe grandes cantidades de agua a niveles de humedad relativa más altos, lo que la hace ideal para entornos de alta humedad.

Caso de Estudio

Descripción del Estudio

La sílice SYLOID® 244FP se evaluó frente a sílice precipitada y pirogénica (humo) a una carga optimizada del 1% en una formulación multivitamínica. La fluidez del polvo se caracterizó por el ángulo de reposo, y los polvos mezclados se comprimieron posteriormente en comprimidos para evaluar los atributos de rendimiento de los comprimidos.

Formulación de referencia

| Ingredientes | % Composición |

|---------------------------|---------------|

| Vitamina A | 2.0 |

| Vitamina B1 | 2.0 |

| Vitamina B2 | 2.0 |

| Vitamina B3 | 4.0 |

| Vitamina B6 | 0.4 |

| Vitamina B12 | 0.001 |

| Biotina | 0.01 |

| Ácido fólico | 0.2 |

| Vitamina C | 15.0 |

| Vitamina D3 | 0.003 |

| MCC | 61.8 |

| AcDiSol | 6.0 |

| PVP K30 | 5.0 |

| SYLOID® FP Silica - Glidant | 1.0 |

| Mg Stearate | 0.5 |

| **Total** | **100.0** |

La fluidez del polvo es un factor crítico en la fabricación de comprimidos; una fluidez deficiente afecta la uniformidad del peso del comprimido y la eficiencia del proceso. Los deslizantes se añaden a las formulaciones específicamente para mejorar las propiedades de fluidez de las mezclas de polvos.

Ángulo de reposo

La sílice SYLOID® 244FP y la sílice PERKASIL® SM 660 proporcionaron una fluidez superior de la mezcla de comprimidos, como lo indica el menor valor del ángulo de reposo (un ángulo menor denota una mejor fluidez). Esta fluidez mejorada da como resultado:

- Distribución uniforme de los ingredientes activos

- Consistencia mejorada del peso del comprimido

- Reducción del tiempo de producción

Dureza del comprimido

Las tabletas fabricadas con sílice SYLOID® 244FP exhibieron una dureza superior en comparación con las fabricadas con sílice pirogénica (humo) y precipitada. Esta mayor dureza previene la rotura de las tabletas durante el procesamiento, el envasado y el transporte.

Variación del peso de la tableta

La variación del peso de la tableta es un problema común en la compresión de tabletas e impacta directamente en la entrega precisa de ingredientes activos por dosis. La utilización de sílice SYLOID® 244FP como deslizante resultó en la menor variación del peso de la tableta entre todos los materiales de sílice probados, asegurando una entrega de dosis consistente.

Rendimiento en suplementos nutricionales en polvo

Las sílices SYLOID® y PERKASIL® de Grace son especialmente adecuadas para formular suplementos nutricionales en polvo. En aplicaciones de polvo a granel, mantener un comportamiento de libre flujo durante el procesamiento es fundamental para minimizar el tiempo de inactividad de la producción y garantizar la calidad y homogeneidad del producto. El libre flujo se define como la capacidad de un polvo para mantener su velocidad de flujo una vez en movimiento.

A este respecto, las sílices SYLOID® y PERKASIL® de Grace actúan como agentes de libre flujo de alto rendimiento, desempeñando las siguientes funciones clave:

- Previenen el apelmazamiento de partículas y actúan como barrera física durante la compactación

- Recubren y alisan las superficies de las partículas de polvo a granel, reduciendo la fricción entre partículas

- Adsorben el exceso de humedad atmosférica antes de que sea absorbida por el polvo a granel

- Adsorben la humedad y el aceite que migran fuera de la matriz del polvo a granel

Las sílices de Grace se fabrican con altos estándares de pureza, son químicamente inertes y ofrecen un rendimiento excepcional para garantizar el libre flujo, incluso en las formulaciones de suplementos en polvo más difíciles.

Beneficios de los excipientes de sílice SYLOID® FP para el control de la humedad y la adsorción

- Uniformidad mejorada del producto durante la mezcla

- Eficiencia de fabricación mejorada

- Bajos niveles de uso, lo que resulta en menores costos de formulación

- Alta capacidad de carga para ingredientes activos y excipientes

- Protección eficaz contra la absorción de humedad

- Reducción de la generación de polvo durante la producción

- Variación minimizada del peso de las tabletas

- Menor friabilidad de las tabletas y mayor dureza

- Aumento de las tasas de producción

- Permite el procesamiento por compresión directa, eliminando la necesidad de granulación

Beneficios de la sílice SYLOID® 72FP y la sílice SYLOID® G 156F* para aplicaciones de deslizamiento

Las sílices SYLOID® 72FP y SYLOID® G 156F* están diseñadas específicamente como deslizantes rentables para formulaciones farmacéuticas, ofreciendo las siguientes ventajas:

- Mejora la fluidez tanto para formulaciones estándar como desafiantes

- Reducción de la generación de polvo, disminuyendo el potencial de contaminación cruzada

- Baja densidad aparente, lo que permite un manejo y almacenamiento más fáciles

*Solo disponible en América

Resumen

Seleccionar el excipiente adecuado es una decisión crítica que puede mejorar significativamente la eficiencia de producción, la calidad del producto y el tiempo de validación del desarrollo de formulaciones, al tiempo que se superan los desafíos comunes asociados con las formulaciones nutracéuticas y vitamínicas.

La incorporación de excipientes de sílice SYLOID® en las formulaciones aborda muchos de los desafíos clave en la fabricación de nutracéuticos y vitaminas. Estas sílices mejoran drásticamente las propiedades de fluidez de las mezclas en polvo, lo que permite a los formuladores lograr un flujo constante que se traduce en una mejor uniformidad del producto, una mayor resistencia de las tabletas y una variación mínima en el peso de las tabletas.

Cumplimiento normativo

Los productos de sílice SYLOID® FP se fabrican y certifican para cumplir con los requisitos de prueba descritos en las últimas ediciones de:

- USP-NF para dióxido de silicio

- JPE para dióxido de silicio hidratado

- EP para sílice hidratada coloidal y sílice tipo dental

- Norma Nacional China GB25576-2010 Clase III

Todos los productos FP también cumplen con los estándares globales de aditivos alimentarios, incluyendo:

- Código Químico de Alimentos (FCC)

- Directiva de la UE No. 231/2012 para E551

- Especificaciones y Normas Japonesas para Aditivos Alimentarios D326

- Requisitos del JECFA para Dióxido de Silicio Amorfo

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