SYLOID® FP Silice

Excipients Multifonctionnels pour l'Industrie Nutraceutique et Pharmaceutique

GRACE Talent | Technologie | Confiance

Défis de Formulation

La formulation de produits nutraceutiques et vitaminiques présente de nombreux défis dus à une multitude de facteurs. Ces formulations contiennent généralement une gamme diversifiée d'ingrédients actifs, ce qui introduit des difficultés de formulation en raison des disparités de taille des particules, de coulabilité, de compressibilité, de sensibilité à l'humidité et d'interactions entre les ingrédients. Par exemple, certains ingrédients actifs sont disponibles sous forme granulaire, tandis que d'autres n'existent que sous forme de poudres fines. Il en résulte une large distribution des tailles de particules dans le mélange, entraînant une dispersion inhomogène des actifs et une variabilité significative de dosage d'une tablette à l'autre. De plus, les ingrédients d'origine botanique présentent des variations lot à lot dans leurs propriétés physiques, ce qui complique davantage le processus de formulation. En outre, les matières premières huileuses ou collantes sont notoirement difficiles à incorporer dans les formes posologiques solides, le défi étant exacerbé lorsque des ingrédients en poudre fine sont présents dans la formulation.

Hygroscopicité

Les extraits de plantes sont intrinsèquement hygroscopiques et ont tendance à absorber l'humidité de l'environnement ambiant. Cette absorption d'humidité entraîne la formation d'agglomérats collants qui adhèrent à d'autres ingrédients en poudre et aux équipements de fabrication. La gravité de ce problème dépend de l'humidité relative (HR) ambiante et du seuil critique d'HR auquel l'ingrédient perd ses caractéristiques de fluidité.

Les silices SYLOID® FP sont des poudres de silice micronisées à haute porosité. Lorsqu'elles sont incorporées dans les formulations, elles peuvent adsorber des quantités substantielles d'humidité, garantissant que les ingrédients actifs restent secs et fluides tout au long du traitement et du stockage.

Stabilité

Au-delà de l'amélioration de la fluidité des poudres, les gels de silice poreuse SYLOID® FP améliorent également la stabilité des ingrédients sensibles à l'humidité tels que les produits naturels et les vitamines. En absorbant l'humidité pendant le processus de fabrication et le stockage du produit final, ces silices empêchent la dégradation des ingrédients et prolongent la durée de conservation du produit.

Contraintes de taille de dosage

La forte charge d'ingrédients actifs, combinée aux limitations de taille de dosage, laisse souvent peu de place pour les excipients dans la formulation. Une formulation nutraceutique typique contient 70 à 90 % d'ingrédients actifs, avec seulement 10 à 30 % alloués aux excipients. Cette faible charge d'excipients, associée à la diversité des actifs dans une seule formulation, rend difficile l'atteinte des objectifs clés de formulation tels qu'une bonne coulabilité, un temps de désintégration optimal, une dureté de comprimé adéquate et une friabilité réduite.

Les silices SYLOID® FP sont des excipients hautement efficaces et multifonctionnels qui peuvent répondre simultanément à plusieurs exigences de formulation. De plus, leur densité apparente élevée signifie qu'elles contribuent minimalement à la taille finale du dosage. Les silices SYLOID® FP de Grace atténuent ou résolvent efficacement ces défis de formulation fondamentaux.

Propriétés clés de la silice

Distribution de la taille des pores

Les silices SYLOID® présentent une distribution de taille de pores étroite et précisément contrôlée, offrant aux formulateurs des avantages supplémentaires, notamment un contrôle supérieur de l'humidité et une interaction uniforme entre la silice et les substances adsorbées.

Capacité d'adsorption

La taille des pores exerce une influence significative sur le comportement d'adsorption de l'humidité de la silice. La silice à petits pores peut adsorber l'humidité à faible humidité relative, agissant comme un déshydratant efficace. En revanche, la silice à larges pores adsorbe de grandes quantités d'eau à des niveaux d'humidité relative plus élevés, ce qui la rend idéale pour les environnements à forte humidité.

Étude de cas

Description de l'étude

La silice SYLOID® 244FP a été évaluée par rapport à la silice précipitée et pyrogénée (fumée) à une charge optimisée de 1 % dans une formulation multivitaminée. La fluidité de la poudre a été caractérisée par l'angle de repos, et les poudres mélangées ont ensuite été comprimées en comprimés pour évaluer les attributs de performance des comprimés.

Formulation de référence

| Ingrédients | % Composition |

|---------------------------|---------------|

| Vitamine A | 2.0 |

| Vitamine B1 | 2.0 |

| Vitamine B2 | 2.0 |

| Vitamine B3 | 4.0 |

| Vitamine B6 | 0.4 |

| Vitamine B12 | 0.001 |

| Biotine | 0.01 |

| Acide folique | 0.2 |

| Vitamine C | 15.0 |

| Vitamine D3 | 0.003 |

| MCC | 61.8 |

| AcDiSol | 6.0 |

| PVP K30 | 5.0 |

| SYLOID® FP Silica - Glidant | 1.0 |

| Mg Stearate | 0.5 |

| **Total** | **100.0** |

La coulabilité de la poudre est un facteur critique dans la fabrication des comprimés ; une mauvaise coulabilité nuit à l'uniformité du poids des comprimés et à l'efficacité du processus. Des agents d'écoulement sont ajoutés aux formulations spécifiquement pour améliorer les propriétés d'écoulement des mélanges de poudres.

Angle de repos

La silice SYLOID® 244FP et la silice PERKASIL® SM 660 ont offert une coulabilité supérieure du mélange de comprimés, comme l'indiquent les valeurs d'angle de repos les plus basses (un angle plus bas dénote une meilleure coulabilité). Cette coulabilité améliorée se traduit par :

- Distribution uniforme des ingrédients actifs

- Consistance améliorée du poids des comprimés

- Réduction du temps de production

Dureté des comprimés

Les comprimés fabriqués avec la silice SYLOID® 244FP ont présenté une dureté supérieure par rapport à ceux fabriqués avec de la silice pyrogénée (fumée) et précipitée. Cette dureté accrue empêche la rupture des comprimés pendant le traitement, l'emballage et le transport.

Variation du poids des comprimés

La variation du poids des comprimés est un problème courant dans la compression des comprimés et a un impact direct sur la distribution précise des ingrédients actifs par dose. L'utilisation de la silice SYLOID® 244FP comme agent d'écoulement a entraîné la plus faible variation du poids des comprimés parmi tous les matériaux de silice testés, garantissant une distribution cohérente des doses.

Performance dans les compléments nutritionnels en poudre

Les silices SYLOID® et PERKASIL® de Grace sont particulièrement adaptées à la formulation de compléments nutritionnels en poudre. Dans les applications de poudres en vrac, le maintien d'un comportement fluide pendant le traitement est essentiel pour minimiser les temps d'arrêt de production et garantir la qualité et l'homogénéité du produit. La fluidité est définie comme la capacité d'une poudre à maintenir sa vitesse d'écoulement une fois en mouvement.

À cet égard, les silices SYLOID® et PERKASIL® de Grace agissent comme des agents d'écoulement performants, remplissant les fonctions clés suivantes :

- Empêcher le tassement des particules et agir comme une barrière physique lors de la compaction

- Enduire et lisser les surfaces des particules de poudre en vrac, réduisant ainsi la friction inter-particules

- Adsorber l'excès d'humidité atmosphérique avant qu'il ne soit absorbé par la poudre en vrac

- Adsorber l'humidité et l'huile qui migrent hors de la matrice de poudre en vrac

Les silices de Grace sont fabriquées selon des normes de haute pureté, sont chimiquement inertes et offrent des performances exceptionnelles pour assurer un écoulement libre – même pour les formulations de compléments en poudre les plus difficiles.

Avantages des excipients à base de silice SYLOID® FP pour le contrôle de l'humidité et l'adsorption

- Uniformité accrue du produit pendant le mélange

- Amélioration de l'efficacité de fabrication

- Faibles niveaux d'utilisation, entraînant des coûts de formulation réduits

- Capacité de charge élevée pour les ingrédients actifs et les excipients

- Protection efficace contre l'absorption d'humidité

- Réduction de la génération de poussière pendant la production

- Variation minimale du poids des comprimés

- Faible friabilité des comprimés et dureté améliorée

- Augmentation des cadences de production

- Permet le traitement par compression directe, éliminant le besoin de granulation

Avantages de la silice SYLOID® 72FP et de la silice SYLOID® G 156F* pour les applications d'agents d'écoulement

Les silices SYLOID® 72FP et SYLOID® G 156F* sont spécifiquement conçues comme agents d'écoulement économiques pour les formulations pharmaceutiques, offrant les avantages suivants :

- Améliore la fluidité pour les formulations standard et difficiles

- Réduit la génération de poussière, diminuant le potentiel de contamination croisée

- Faible densité apparente, permettant une manipulation et un stockage plus faciles

*Uniquement disponible dans les Amériques

Résumé

La sélection du bon excipient est une décision critique qui peut améliorer considérablement l'efficacité de la production, la qualité du produit et le temps de validation du développement de la formulation – tout en surmontant les défis courants associés aux formulations nutraceutiques et vitaminiques.

L'incorporation d'excipients de silice SYLOID® dans les formulations répond à de nombreux défis clés dans la fabrication de nutraceutiques et de vitamines. Ces silices améliorent considérablement les propriétés d'écoulement des mélanges en poudre, permettant aux formulateurs d'atteindre un écoulement cohérent qui se traduit par une meilleure uniformité du produit, une résistance accrue des comprimés et une variation minimale du poids des comprimés.

Conformité réglementaire

Les produits de silice SYLOID® FP sont fabriqués et certifiés pour répondre aux exigences d'essai énoncées dans les dernières éditions de :

- USP-NF pour le dioxyde de silicium

- JPE pour le dioxyde de silicium hydraté

- EP pour la silice colloïdale hydratée et la silice de type dentaire

- Norme nationale chinoise GB25576-2010 Classe III

Tous les produits FP sont également conformes aux normes mondiales des additifs alimentaires, y compris :

- Food Chemical Codex (FCC)

- Directive de l'UE n° 231/2012 pour E551

- Spécifications et normes japonaises pour les additifs alimentaires D326

- Exigences du JECFA pour le dioxyde de silicium amorphe

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Pour plus d'informations sur la silice poreuse SYLOID® FP, visitez grace.com

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