Sílica SYLOID® FP

Excipientes Multifuncionais para a Indústria Nutracêutica e Farmacêutica

GRACE Talento | Tecnologia | Confiança

Desafios de Formulação

Formular produtos nutracêuticos e vitamínicos apresenta inúmeros desafios impulsionados por uma multiplicidade de fatores. Essas formulações geralmente contêm uma gama diversificada de ingredientes ativos, que introduzem dificuldades de formulação devido a disparidades no tamanho das partículas, fluidez, compressibilidade, sensibilidade à umidade e interações entre ingredientes. Por exemplo, alguns ingredientes ativos estão disponíveis na forma granular, enquanto outros existem apenas como pós finos. Isso resulta em uma ampla distribuição de tamanhos de partículas na mistura, levando à dispersão heterogênea dos ativos e variabilidade significativa de dosagem de comprimido para comprimido. Adicionalmente, ingredientes derivados botanicamente exibem variações de lote para lote nas propriedades físicas, complicando ainda mais o processo de formulação. Além disso, matérias-primas oleosas ou pegajosas são notoriamente difíceis de incorporar em formas farmacêuticas sólidas, com o desafio exacerbado quando ingredientes em pó fino estão presentes na formulação.

Higroscopicidade

Extratos vegetais são inerentemente higroscópicos e tendem a absorver umidade do ambiente circundante. Essa absorção de umidade leva à formação de aglomerados pegajosos que aderem a outros ingredientes em pó e equipamentos de fabricação. A gravidade desse problema depende da Umidade Relativa (UR) ambiente e do limiar crítico de UR no qual o ingrediente perde suas características de fluidez.

As sílicas SYLOID® FP são pós de sílica micronizados e de alta porosidade. Quando incorporadas em formulações, elas podem adsorver quantidades substanciais de umidade, garantindo que os ingredientes ativos permaneçam secos e fluidos durante o processamento e o armazenamento.

Estabilidade

Além de melhorar a fluidez do pó, os géis de sílica porosa SYLOID® FP também melhoram a estabilidade de ingredientes sensíveis à umidade, como produtos naturais e vitaminas. Ao adsorver umidade durante o processo de fabricação e o armazenamento do produto final, essas sílicas evitam a degradação dos ingredientes e prolongam a vida útil do produto.

Restrições de Tamanho de Dosagem

A alta carga de ingredientes ativos, combinada com as limitações de tamanho da dose, muitas vezes deixa um espaço mínimo para excipientes na formulação. Uma formulação nutracêutica típica contém 70-90% de ingredientes ativos, com apenas 10-30% alocados para excipientes. Essa baixa carga de excipientes, juntamente com a diversidade de ativos em uma única formulação, torna desafiador atingir metas chave de formulação, como boa fluidez, tempo de desintegração ideal, dureza adequada do comprimido e redução da friabilidade.

As sílicas SYLOID® FP são excipientes altamente eficientes e multifuncionais que podem atender a múltiplos requisitos de formulação simultaneamente. Além disso, sua alta densidade aparente significa que contribuem minimamente para o tamanho final da dose. As sílicas SYLOID® FP da Grace mitigam ou resolvem eficazmente esses desafios centrais de formulação.

Propriedades Chave da Sílica

Distribuição do Tamanho dos Poros

As sílicas SYLOID® apresentam uma distribuição de tamanho de poros estreita e precisamente controlada, oferecendo aos formuladores vantagens adicionais, incluindo controle superior de umidade e interação uniforme entre a sílica e as substâncias adsorvidas.

Capacidade Adsortiva

O tamanho dos poros exerce uma influência significativa no comportamento de adsorção de umidade da sílica. A sílica de poro pequeno pode adsorver umidade em baixa umidade relativa, atuando como um dessecante eficaz. Em contraste, a sílica de poro largo adsorve grandes quantidades de água em níveis de umidade relativa mais altos, tornando-a ideal para ambientes de alta umidade.

Estudo de Caso

Descrição do Estudo

A sílica SYLOID® 244FP foi avaliada em comparação com sílica precipitada e pirogênica (fumos de sílica) em uma carga otimizada de 1% em uma formulação multivitamínica. A fluidez do pó foi caracterizada pelo ângulo de repouso, e os pós misturados foram subsequentemente comprimidos em comprimidos para avaliar os atributos de desempenho dos comprimidos.

Formulação de Referência

| Ingredientes | % Composição |

|---------------------------|---------------|

| Vitamina A | 2.0 |

| Vitamina B1 | 2.0 |

| Vitamina B2 | 2.0 |

| Vitamina B3 | 4.0 |

| Vitamina B6 | 0.4 |

| Vitamina B12 | 0.001 |

| Biotina | 0.01 |

| Ácido fólico | 0.2 |

| Vitamina C | 15.0 |

| Vitamina D3 | 0.003 |

| MCC | 61.8 |

| AcDiSol | 6.0 |

| PVP K30 | 5.0 |

| SYLOID® FP Silica - Glidant | 1.0 |

| Mg Stearate | 0.5 |

| **Total** | **100.0** |

A fluidez do pó é um fator crítico na fabricação de comprimidos; a má fluidez prejudica a uniformidade do peso do comprimido e a eficiência do processo. Os deslizantes são adicionados às formulações especificamente para melhorar as propriedades de fluxo das misturas de pó.

Ângulo de Repouso

A sílica SYLOID® 244FP e a sílica PERKASIL® SM 660 proporcionaram fluidez superior à mistura de comprimidos, conforme indicado pelos menores valores de ângulo de repouso (um ângulo menor denota melhor fluxo). Essa fluidez aprimorada resulta em:

- Distribuição uniforme de ingredientes ativos

- Consistência aprimorada do peso do comprimido

- Tempo de produção reduzido

Dureza do Comprimido

Comprimidos fabricados com sílica SYLOID® 244FP apresentaram dureza superior em comparação com os feitos com sílica pirogênica (fumed) e precipitada. Essa dureza aumentada previne a quebra dos comprimidos durante o processamento, embalagem e transporte.

Variação de Peso do Comprimido

A variação de peso do comprimido é um problema comum na compressão de comprimidos e impacta diretamente a entrega precisa de ingredientes ativos por dose. A utilização de sílica SYLOID® 244FP como deslizante resultou na menor variação de peso do comprimido entre todos os materiais de sílica testados, garantindo a entrega consistente da dosagem.

Desempenho em Suplementos Nutricionais em Pó

As sílicas SYLOID® e PERKASIL® da Grace são especialmente adequadas para a formulação de suplementos nutricionais em pó. Em aplicações de pó a granel, manter o comportamento de fluxo livre durante o processamento é fundamental para minimizar o tempo de inatividade da produção e garantir a qualidade e homogeneidade do produto. Fluxo livre é definido como a capacidade de um pó de manter sua velocidade de fluxo uma vez em movimento.

Nesse sentido, as sílicas SYLOID® e PERKASIL® da Grace atuam como agentes de fluxo livre de alto desempenho, desempenhando as seguintes funções principais:

- Previnem o empacotamento de partículas e atuam como uma barreira física durante a compactação

- Revestem e suavizam as superfícies das partículas de pó a granel, reduzindo o atrito entre partículas

- Adsorvem o excesso de umidade atmosférica antes que ela seja absorvida pelo pó a granel

- Adsorvem umidade e óleo que migram para fora da matriz do pó a granel

As sílicas da Grace são fabricadas com altos padrões de pureza, são quimicamente inertes e oferecem desempenho excepcional para garantir o fluxo livre – mesmo para as formulações de suplementos em pó mais desafiadoras.

Benefícios dos Excipientes de Sílica SYLOID® FP para Controle de Umidade e Adsorção

- Uniformidade aprimorada do produto durante a mistura

- Eficiência de fabricação melhorada

- Baixos níveis de uso, resultando em menores custos de formulação

- Alta capacidade de carga para ingredientes ativos e excipientes

- Proteção eficaz contra absorção de umidade

- Redução da geração de poeira durante a produção

- Variação mínima de peso dos comprimidos

- Menor friabilidade e maior dureza dos comprimidos

- Aumento das taxas de produção

- Permite o processamento por compressão direta, eliminando a necessidade de granulação

Benefícios da Sílica SYLOID® 72FP e Sílica SYLOID® G 156F* para Aplicações de Aglutinante

As sílicas SYLOID® 72FP e SYLOID® G 156F* são projetadas especificamente como agentes de fluidez de custo eficaz para formulações farmacêuticas, oferecendo as seguintes vantagens:

- Melhora a fluidez para formulações padrão e desafiadoras

- Redução da geração de poeira, diminuindo o potencial de contaminação cruzada

- Baixa densidade aparente, permitindo manuseio e armazenamento mais fáceis

*Disponível apenas nas Américas

Resumo

Selecionar o excipiente correto é uma decisão crítica que pode melhorar significativamente a eficiência da produção, a qualidade do produto e o tempo de validação do desenvolvimento da formulação – ao mesmo tempo em que supera os desafios comuns associados às formulações nutracêuticas e vitamínicas.

A incorporação de excipientes de sílica SYLOID® em formulações aborda muitos dos principais desafios na fabricação de nutracêuticos e vitaminas. Essas sílicas melhoram drasticamente as propriedades de fluxo de misturas em pó, permitindo que os formuladores alcancem um fluxo consistente que se traduz em melhor uniformidade do produto, maior resistência dos comprimidos e variação mínima no peso dos comprimidos.

Conformidade Regulatória

Os produtos de sílica SYLOID® FP são fabricados e certificados para atender aos requisitos de teste descritos nas edições mais recentes de:

- USP-NF para dióxido de silício

- JPE para dióxido de silício hidratado

- EP para sílica hidratada coloidal e sílica do tipo dental

- Norma Nacional Chinesa GB25576-2010 Classe III

Todos os produtos FP também estão em conformidade com os padrões globais de aditivos alimentares, incluindo:

- Código Químico Alimentar (FCC)

- Diretiva da UE nº 231/2012 para E551

- Especificações e Padrões Japoneses para Aditivos Alimentares D326

- Requisitos do JECFA para Dióxido de Silício Amorfo

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Para mais informações sobre sílicas porosas SYLOID® FP, visite grace.com

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