SYLOID® FP Диоксид кремния

Многофункциональные вспомогательные вещества для нутрицевтической и фармацевтической промышленности

GRACE Талант | Технологии | Доверие

Проблемы разработки рецептур

Разработка нутрицевтических и витаминных продуктов сопряжена с многочисленными трудностями, обусловленными множеством факторов. Эти составы обычно содержат разнообразные активные ингредиенты, что создает трудности при разработке из-за различий в размере частиц, сыпучести, прессуемости, чувствительности к влаге и взаимодействии между ингредиентами. Например, некоторые активные ингредиенты доступны в гранулированной форме, в то время как другие существуют только в виде мелких порошков. Это приводит к широкому распределению размеров частиц в смешанной смеси, что влечет за собой неоднородное распределение активных веществ и значительную вариабельность дозировки от таблетки к таблетке. Кроме того, ингредиенты растительного происхождения демонстрируют вариабельность физических свойств от партии к партии, что еще больше усложняет процесс разработки. Более того, маслянистые или липкие сырьевые материалы notoriously трудно включать в твердые лекарственные формы, причем эта трудность усугубляется при наличии в составе мелкодисперсных порошкообразных ингредиентов.

Гигроскопичность

Растительные экстракты по своей природе гигроскопичны и склонны поглощать влагу из окружающей среды. Это поглощение влаги приводит к образованию липких агломератов, которые прилипают к другим порошкообразным ингредиентам и производственному оборудованию. Серьезность этой проблемы зависит от относительной влажности (ОВ) окружающей среды и критического порога ОВ, при котором ингредиент теряет свои сыпучие свойства.

Силики SYLOID® FP представляют собой микронизированные порошки диоксида кремния с высокой пористостью. При включении в рецептуры они могут адсорбировать значительное количество влаги, обеспечивая сухость активных ингредиентов и их сыпучесть на протяжении всего процесса производства и хранения.

Стабильность

Помимо улучшения текучести порошков, пористые диоксиды кремния SYLOID® FP также повышают стабильность чувствительных к влаге ингредиентов, таких как натуральные продукты и витамины. Адсорбируя влагу как в процессе производства, так и при хранении конечного продукта, эти диоксиды кремния предотвращают деградацию ингредиентов и продлевают срок годности продукта.

Ограничения по размеру дозировки

Высокая концентрация активных ингредиентов в сочетании с ограничениями по размеру дозировки часто оставляет минимальное пространство для вспомогательных веществ в составе. Типичная нутрицевтическая рецептура содержит 70-90% активных ингредиентов, и только 10-30% отводится вспомогательным веществам. Такая низкая загрузка вспомогательными веществами в сочетании с разнообразием активных веществ в одной рецептуре затрудняет достижение ключевых целей рецептуры, таких как хорошая сыпучесть, оптимальное время распада, достаточная твердость таблеток и снижение крошливости.

Силикаты SYLOID® FP — это высокоэффективные, многофункциональные вспомогательные вещества, которые могут одновременно удовлетворять различные требования к рецептуре. Кроме того, их высокая насыпная плотность означает, что они минимально влияют на конечный размер дозировки. Силикаты SYLOID® FP от Grace эффективно смягчают или решают эти основные проблемы рецептуры.

Ключевые свойства диоксида кремния

Распределение пор по размерам

Силикаты SYLOID® имеют точно контролируемое узкое распределение пор по размерам, что дает разработчикам дополнительные преимущества, включая превосходный контроль влажности и равномерное взаимодействие между диоксидом кремния и адсорбированными веществами.

Адсорбционная способность

Размер пор оказывает значительное влияние на поведение диоксида кремния при адсорбции влаги. Диоксид кремния с мелкими порами может адсорбировать влагу при низкой относительной влажности, действуя как эффективный осушитель. Напротив, диоксид кремния с широкими порами адсорбирует большие количества воды при более высокой относительной влажности, что делает его идеальным для сред с высокой влажностью.

Кейс-стади

Описание исследования

Диоксид кремния SYLOID® 244FP был оценен по сравнению с осажденным и пирогенным (аэрозольным) диоксидом кремния при оптимизированной загрузке 1% в составе мультивитаминной формы. Сыпучесть порошка характеризовалась углом естественного откоса, а затем смешанные порошки прессовались в таблетки для оценки их эксплуатационных характеристик.

Базовая рецептура

| Ингредиенты | % Состав |

|---------------------------|----------|

| Витамин A | 2.0 |

| Витамин B1 | 2.0 |

| Витамин B2 | 2.0 |

| Витамин B3 | 4.0 |

| Витамин B6 | 0.4 |

| Витамин B12 | 0.001 |

| Биотин | 0.01 |

| Фолиевая кислота | 0.2 |

| Витамин C | 15.0 |

| Витамин D3 | 0.003 |

| MCC | 61.8 |

| AcDiSol | 6.0 |

| PVP K30 | 5.0 |

| SYLOID® FP Silica - Glidant | 1.0 |

| Mg Stearate | 0.5 |

| **Total** | **100.0** |

Текучесть порошка является критическим фактором в производстве таблеток; плохая текучесть ухудшает однородность веса таблеток и эффективность процесса. Скользящие вещества добавляются в рецептуры специально для улучшения свойств текучести порошковых смесей.

Угол естественного откоса

Диоксид кремния SYLOID® 244FP и диоксид кремния PERKASIL® SM 660 обеспечили превосходную текучесть таблеточной смеси, на что указывают самые низкие значения угла естественного откоса (меньший угол означает лучшую текучесть). Эта улучшенная текучесть приводит к:

- Равномерному распределению активных ингредиентов

- Улучшенной стабильности веса таблеток

- Сокращению времени производства

Твердость таблеток

Таблетки, изготовленные с использованием диоксида кремния SYLOID® 244FP, продемонстрировали превосходную твердость по сравнению с таблетками, изготовленными с использованием пирогенного (аэросила) и осажденного диоксида кремния. Эта повышенная твердость предотвращает поломку таблеток во время обработки, упаковки и транспортировки.

Вариабельность массы таблеток

Вариабельность массы таблеток является распространенной проблемой при таблетировании и напрямую влияет на точную доставку активных ингредиентов в каждой дозе. Использование диоксида кремния SYLOID® 244FP в качестве скользящего вещества привело к наименьшей вариабельности массы таблеток среди всех протестированных материалов диоксида кремния, обеспечивая стабильную доставку дозы.

Эффективность в порошковых пищевых добавках

Силикаты SYLOID® и PERKASIL® от Grace уникально подходят для разработки пищевых добавок в виде порошка. В приложениях с сыпучими порошками поддержание сыпучести во время обработки имеет решающее значение для минимизации времени простоя производства и обеспечения качества и однородности продукта. Сыпучесть определяется как способность порошка поддерживать скорость потока после начала движения.

В этом отношении силикаты SYLOID® и PERKASIL® от Grace действуют как высокоэффективные агенты, обеспечивающие сыпучесть, выполняя следующие ключевые функции:

- Предотвращают уплотнение частиц и действуют как физический барьер во время компактирования

- Покрывают и разглаживают поверхности частиц сыпучего порошка, снижая трение между частицами

- Адсорбируют избыточную атмосферную влагу до того, как она будет поглощена сыпучим порошком

- Адсорбируют влагу и масло, которые мигрируют из матрицы сыпучего порошка

Силикаты Grace производятся в соответствии с высокими стандартами чистоты, химически инертны и обеспечивают исключительную производительность, гарантируя свободное течение даже для самых сложных порошковых составов пищевых добавок.

Преимущества вспомогательных веществ на основе диоксида кремния SYLOID® FP для контроля влажности и адсорбции

- Повышенная однородность продукта при смешивании

- Улучшенная эффективность производства

- Низкие уровни использования, что приводит к снижению затрат на составление рецептур

- Высокая несущая способность для активных ингредиентов и вспомогательных веществ

- Эффективная защита от поглощения влаги

- Снижение пылеобразования в процессе производства

- Минимизация вариации веса таблеток

- Снижение хрупкости таблеток и повышение твердости

- Увеличение скорости производства

- Обеспечивает прямой процесс прессования, устраняя необходимость грануляции

Преимущества диоксида кремния SYLOID® 72FP и диоксида кремния SYLOID® G 156F* для применения в качестве скользящих веществ

Диоксиды кремния SYLOID® 72FP и SYLOID® G 156F* специально разработаны как экономически эффективные скользящие вещества для фармацевтических составов, предлагающие следующие преимущества:

- Улучшает текучесть как стандартных, так и сложных составов

- Снижает пылеобразование, уменьшая вероятность перекрестного загрязнения

- Низкая насыпная плотность, облегчающая обращение и хранение

*Доступно только в Северной и Южной Америке

Резюме

Выбор правильного вспомогательного вещества является критически важным решением, которое может значительно повысить эффективность производства, качество продукции и время валидации разработки составов, преодолевая при этом распространенные проблемы, связанные с нутрицевтическими и витаминными составами.

Включение эксципиентов кремнезема SYLOID® в формулы решает многие ключевые проблемы в производстве нутрицевтиков и витаминов. Эти кремнеземы значительно улучшают текучесть порошковых смесей, позволяя формуляторам достигать стабильного потока, что приводит к лучшей однородности продукта, повышенной прочности таблеток и минимальным колебаниям веса таблеток.

Соответствие нормативным требованиям

Продукты кремнезема SYLOID® FP производятся и сертифицируются в соответствии с требованиями испытаний, изложенными в последних изданиях:

- USP-NF для диоксида кремния

- JPE для гидратированного диоксида кремния

- ЭП для коллоидного гидратированного кремнезема и кремнезема стоматологического типа

- Национальный стандарт Китая GB25576-2010 Класс III

Все продукты FP также соответствуют глобальным стандартам пищевых добавок, включая:

- Кодекс пищевых химикатов (FCC)

- Директива ЕС № 231/2012 для E551

- Японские спецификации и стандарты пищевых добавок D326

- Требования JECFA к аморфному диоксиду кремния

---

Для получения дополнительной информации о пористых диоксидах кремния SYLOID® FP посетите grace.com

Штаб-квартира Grace

W. R. Grace & Co.

7500 Grace Drive

Колумбия, Мэриленд 21044 США

Тел.: +1 410.531.4000

Региональные представительства

**Латинская Америка**

Сан-Паулу, Бразилия

Тел: +55.15.3141.4100

**Азиатско-Тихоокеанский регион**

Шанхай, Китай

Тел: +86.21.3325.8288

**Европа**

Вормс, Германия

Тел.: +49.6241.40300

---

Информация, представленная здесь, основана на наших испытаниях и опыте. Она предлагается для вашего рассмотрения и проверки. Поскольку условия эксплуатации значительно различаются и находятся вне нашего контроля, мы отказываемся от всех гарантий в отношении результатов, которые могут быть получены при использовании наших продуктов. W. R. Grace & Co.-Conn. и ее дочерние компании не несут ответственности за любой ущерб или травмы, возникшие в результате неправильной установки или использования ее продуктов. Grace оставляет за собой право изменять цены и/или спецификации без предварительного уведомления.

**GRACE®**, **PERKASIL®** и **SYLOID®** являются зарегистрированными товарными знаками в Соединенных Штатах и/или других странах W. R. Grace & Co.-Conn. **TALENT TECHNOLOGY TRUST™** является товарным знаком W. R. Grace & Co.-Conn. Этот список товарных знаков был составлен на основе доступной опубликованной информации на дату публикации этой брошюры и может не точно отражать текущее право собственности или статус товарных знаков.

© Copyright 2023 W. R. Grace & Co.-Conn. Все права защищены.

GRACE

Талант | Технологии | Доверие

Новости и информация, публикуемые Zhonglian Chemical, предоставляются исключительно в информационных целях и предназначены только для справки и обмена между профессионалами отрасли. Компания не гарантирует точность и полноту такой информации. Вы не должны использовать эту информацию вместо собственного независимого суждения; следовательно, вы несете риски, связанные с любым использованием информации, и Zhonglian Chemical не несет ответственности. В случае каких-либо нарушений, пожалуйста, свяжитесь с нами для удаления.